Противомикробное средство, производное фторхинолона,
ингибирует бактериальную ДНК-гиразу,
деспирализующую участки хромосомных ДНК. Низкая токсичность для клеток
макроорганизма объясняется отсутствием в
них гираз.
Является бактерицидным противомикробным препаратом
широкого спектра действия, как в
отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом
препарата является большая активность в
отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами
предшествующих поколений. В
отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
На грамположительные микроорганизмы оказывает
бактерицидное действие только в период
деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку
влияет не только на ДНК-гиразу, но и
вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипцию генетического материала
бактерий, приводит к быстрому
снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит
параллельной выработки устойчивости
к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его
высокоэффективным по отношению
к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам,
цефалоспоринам, тетрациклинам и многим
другим антибиотикам.
К спарфлоксацину высокочувствительны следующие
патогенные микроорганизмы: Escherichia
coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.,
Hafnia spp., Edwardsiella spp.,
Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Providencia spp.,
Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp.,
Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp.,
Pseudomonas cepacia, Pseudomonas
aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp.;
Staphylococcus spp., Streptococcus
pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.,
Xanthomonas maltophilia.
Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в
отношении Mycobacterium
tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы Enterococcus faecalis,
Ureaplasma urealyticum, Nocardia
asteroides, как правило, чувствительные к спарфлоксацину.
Следующие микроорганизмы обладают умеренной
чувствительностью: Gardnerella spp.,
Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus
viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
За некоторыми исключениями анаэробные микроорганизмы
являются умеренно
чувствительными (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми (
Bacteroides spp). Спарфлоксацин
не эффективен против Treponema pallidum.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне
медленно, поскольку, с одной стороны,
после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой
стороны — у
бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Не отмечено перекрестной резистентности к другим
противомикробным препаратам. В
отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по
активности уступает ципрофлоксацину.
Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не
размножаются в течение 0,5
–4 ч после исчезновения препарата из плазмы.