Гатиспан

Гатифлоксацин оказывает бактерицидное действие путем воздействия на процессы репликации бактериальной ДНК. Его мишенью в одинаковой степени являются одновременно две бактериальные топоизомеразы (II, она же ДНК-гираза, и IV) — ферменты, осуществляющие изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации. Взаимодействуя с топоизомеразой IV, гатифлоксацин способен вызывать разрывы двухцепочечной молекулы ДНК уже после репликации. Выведение из строя любой из топоизомераз обусловливает гибель бактериальной клетки. Гатифлоксацин проявляет высокую активность против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, атипичных микроорганизмов и некоторых анаэробов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus.

Гатифлоксацин хорошо абсорбируется в ЖКТ после перорального приема. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 96%. Cmax в плазме — 4,21 мг/л. Время достижения Cmax — обычно через 1–2 ч после перорального приема. Средний объем распределения (Vdss) — 1,5–2 л/кг. AUC — 51,3 мг/л/ч. Связывание с белками плазмы — приблизительно 20%.

Хорошо проникает во многие ткани и жидкости, включая альвеолярную и легочную ткань, ткани половых органов, слюну и др.

Гатифлоксацин ограниченно метаболизируется.

Менее 1% принятой дозы выводится из организма вместе с мочой в виде метаболитов — этилендиамина и метилэтилендиамина. Выводится в основном почками в неизмененном виде. В моче определяется более 70% принятой дозы. 5% выводится из организма с фекалиями. T1/2 — 7–14 ч.

обострение хронического бронхита;

внебольничная пневмония.

повышенная чувствительность к гатифлоксацину или любому представителю класса хинолонов;

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет;

сахарный диабет.

С осторожностью:

пожилой возраст;

нарушение функции почек;

заболевания ЦНС (в т.ч. заболевания, подозрительные в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающие к возникновению судорожных припадков и снижающие порог судорожной активности;

совместный прием с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), поскольку возможно аддитивное действие, а также у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.

С частотой развития >3%.

Тошнота, вагинит, диарея, головная боль, головокружение.

С частотой развития ≥0,1%<3%.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, учащенное сердцебиение.

Со стороны ЖКТ: боли в животе, потеря аппетита, запор, диспепсия, тошнота, гастрит, глоссит, язвы языка, стоматит, метеоризм, кандидоз.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, чувство тревоги, беспокойство, волнение, парестезии, бессонница, сонливость, тремор, головокружение.

Со стороны кожи: сухость кожи, сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: крайне редко — повышенный риск тендинита или разрыва сухожилия, артралгия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, извращение вкуса, звон в ушах.

Другие: иногда — озноб, лихорадка, отечность, потливость, астения, боли в спине, грудной клетке. Крайне редко — повышенная отечность лица или конечностей, гипо- или гипергликемия.

С частотой развития <0,1%.

Со стороны ЖКТ: колит, дисфагия, гингивит, плохой запах изо рта, отек языка, псевдомембранозный колит, желудочно-кишечные, ректальные кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, боли в грудной клетке, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД, тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезия, мигрень, панические атаки, эйфория.

Со стороны кожи: крайне редко — макулопапулезная сыпь, везикулезная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боли в костях, миалгия, миастения.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипогликемия.

Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, потеря вкуса, боль в ушах, глазах.

Другие: непереносимость алкоголя, цианоз, лимфаденопатия, боль в шее, светобоязнь, загрудинная боль.

Изменения лабораторных показателей: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, билирубина, амилазы крови, электролитные нарушения.

Гатифлоксацин следует назначать за 4 ч перед приемом препаратов, содержащих цинк, магний или железо; антацидов, в состав которых входит алюминий или магний; диданозина. Эти препараты могут снизить эффективность гатифлоксацина.

Возможно взаимодействие при одновременном приеме гатифлоксацина с такими антиаритмическими препаратами, как хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол; трициклическими антидепрессантами, включая амитриптилин, амоксипин, имипрамин, нортриптилин, доксепин и др.; производными фенотиазина, включая хлорпромазин, флуфеназин, перфеназин, мезоридазин, тиоридазин и др.; эритромицином; цизапридом (эти препараты могут повлиять на ритм сердечной деятельности).

Возможно взаимодействие при одновременном приеме с варфарином, пробенецидом, дигоксином или НПВС, включая ибупрофен, напроксен, кетопрофен и др.

Отмечены единичные случаи гипо- или гипергликемии у больных диабетом, получавших глибенкламид/глибурид или инсулин.

Внутрь, по 400 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи, 7–10 дней.

Пациентам с нарушением функции почек с Cl креатинина менее 40 мл/мин, включая пациентов на гемодиализе и на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция суточной дозы. Прием гатифлоксацина у пациентов, находящихся на гемодиализе, должен производиться после завершения процедуры гемодиализа.

Рекомендуемые дозы гатифлоксацина для пациентов с почечной недостаточностью

Симптомы: рвота, учащенное дыхание, судороги, тремор, возбуждение.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходима адекватная гидратация и наблюдение, включая ЭКГ-контроль. Препарат незначительно выводится посредством гемодиализа и амбулаторного перитонеального диализа.

Хранить в недоступном для детей месте.

При развитии крайне редко встречающихся побочных действий (см. выше) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу!

При применении гатифлоксацина возможно развитие симптоматической гипо- или гипергликемии, чаще у пациентов с сахарным диабетом. Также развитие гипо- или гипергликемии может наблюдаться у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, при одновременном приеме гипогликемических препаратов. Необходим контроль за состоянием крови таких пациентов. При появлении симптомов гипо- или гипергликемии необходимо начать соответствующую терапию и прекратить прием Гатиспана.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Гатиспан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

При применении гатифлоксацина, как и других препаратов хинолонового ряда и макролидов, у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения гатифлоксацина у пациентов с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения гатифлоксацина у этих пациентов ограничен.

Гатифлоксацин следует назначать с осторожностью вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), поскольку возможно аддитивное действие, а также у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с увеличением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцание-трепетание.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. гатифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь ввиду у пациентов, у которых на фоне лечения гатифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае соответствующая терапия должна быть назначена немедленно.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до жизнеугрожающего анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях гатифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако гатифлоксацин не обладает фототоксическими свойствами. Тем не менее пациенты, получающие гатифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.