Супракс

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь.

Угнетает синтез клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40–50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается на 0,8 ч быстрее при приеме препарата вместе с пищей.

При приеме препарата в форме капсул в дозе 200 мг Cmax в сыворотке достигается через 4 ч и составляет 2 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 3,5 мкг/мл. При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг Cmax в сыворотке достигается через 4 ч и составляет 2,8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 4,4 мкг/мл. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.

Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. T1/2 зависит от дозы и составляет 3–4 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина 20–40 мл/мин T1/2 увеличивается до 6,4 ч, при Cl креатинина 5–10 мл/мин — до 11,5 ч.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью:

пожилой возраст;

хроническая почечная недостаточность;

псевдомембранозный колит (в анамнезе);

детский возраст (до 6 мес).

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха), кандидоз ЖКТ; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики и др.) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению токсичности.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.

Внутрь. Для взрослых и детей старше 12 лет массой тела более 50 кг средняя суточная доза — 400 мг (1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки). Средняя продолжительность курса лечения — 7–10 дней.

При неосложненной гонорее — 400 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг однократно или в 2 приема (по 4 мг/кг каждые 12 ч). Для детей в возрасте от 6 мес до 1 года суточная доза суспензии — 2,5–4 мл, в возрасте 2–4 лет — 5 мл, в возрасте 5–11 лет — 6–10 мл. При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней.

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови: при Cl креатинина 21–60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При Cl креатинина менее или равном 20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть порошок. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения порошка. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.

Симптомы: повышение риска развития побочных реакций.

Лечение: промывание желудка; симптоматическая и поддерживающая терапия, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, ГКС, прессорных аминов, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ. Не выводится в значительных количествах путем гемо- или перитонеального диализа.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.