Кардикет

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное дАД и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).

Кардикет® пролонгированного действия характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.

Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетке Кардикета® пролонгированного действия, стремительно поступает в кровоток. В результате этого препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия — через 15–30 мин, Cmax вещества в плазме крови достигается через 15 мин — 1–2 ч. В результате прохождения через печень изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, которые имеют T1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно. Оба метаболита фармакологически активны. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов). Связывание с белками плазмы крови — 30%.

повышенная чувствительность к нитратам;

острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);

выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст.);

закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;

черепно-мозговая травма;

тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;

гиповолемия;

геморрагический инсульт;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (таких, как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.

Относительные противопоказания:

тампонада сердца;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);

выраженная анемия;

констриктивный перикардит;

кровоизлияние в мозг;

токсический отек легких.

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при таких заболеваниях, как:

склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления;

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

гипертиреоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

В начале лечения может развиться головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата.

Иногда при первом применении или при повышении дозы препарата — выраженное снижение АД, особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.

Редко — тошнота, рвота, отрыжка, сухость во рту, боль в животе, а также покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции. В редких случаях при выраженном снижении АД — усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии).

Очень редко — коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).

В отдельных случаях может появиться эксфолиативный дерматит.

Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета® пролонгированного действия при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными ЛС, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом.

Одновременное применение Кардикета® пролонгированного действия с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие. При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикет® пролонгированного действия.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При отсутствии других рекомендаций, Кардикет® пролонгированного действия принимают следующим образом:

Кардикет® пролонгированного действия 20 мг: по 1 табл. 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл. 3 раза в день.

Кардикет® пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения — по 1 табл. 1 раз в день или по 1/2 табл. 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл. 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 табл. 2 раза в день, вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Кардикет® пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения — по 1 табл. 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 табл. 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 табл. 2 раза в день, вторую таблетку рекомендуется принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Для того, чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это ЛС предназначено для длительного применения и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные нарушения, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1% раствор метиленового синего, 1–2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Кардикет® пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии! В период лечения необходим контроль АД и ЧСС. При постоянном непрерывном лечении с использованием высоких дозировок Кардикета® пролонгированного действия возможно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности препарата Кардикет® пролонгированного действия следует избегать постоянного применения высоких дозировок. При приеме Кардикета® пролонгированного действия у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять автотранспортом

В период терапии Кардикетом® необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.