Эглек

Относится к группе замещенных бензамидов.

После в/м введения в дозе 100 мг Cmax в плазме крови составляет 2,2 мг/л через 30 мин. После перорального применения Cmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность — 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Выделяется с грудным молоком. В организме не метаболизируется и выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6–8 ч; T1/2 у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью значительно увеличивается и составляет после в/м введения 20–26 ч. Этим пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Повышенная чувствительность к сульпириду, острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, артериальная гипертензия, феохромоцитома, гиперпролактинемия, состояние аффекта и агрессии; период грудного вскармливания, детский возраст (до 14 лет).

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано в период грудного вскармливания.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность. Может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или понижение АД, в редких случаях — развитие ортостатической гипотензии.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Одновременный прием с препаратами, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Усиливает седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма.

При одновременном приеме препарата Эглек® и антигипертензивных средств существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность сульпирида в таблетках на 20–40%.

В/м, внутрь. При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м

инъекций: глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Внутрь таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим

количеством жидкости, 1–3 раза в сутки.

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 200–800

 мг/сут (максимально 1200 мг/сут) и продолжают в большинстве случаев в течение 2 нед.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции Эглека®

назначают 1–3 раза в сутки, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние

пациента позволит, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы Эглека®

зависят от клинической картины заболевания и составляют 600–1200 мг в сутки, разделенные на

несколько приемов, поддерживающие дозы — 300–800 мг в сутки.

Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько

приемов.

Головокружение: 150–200 мг в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до

300–400 мг. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,

синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг сульпирида в сутки, в 1 или 2 приема.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1600 мг сульпирида.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек.

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки,

рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от

показателей клиренса креатинина (см. таблицу).

Таблица

Для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4–1/2

 дозы для взрослых.

Для детей старше 14 лет стандартная доза сульпирида составляет 3–5 мг/кг

массы тела.

Симптомы: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, холиноблокаторы центрального действия для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Необходимо соблюдать меры предосторожности пациентам с нарушением функции почек, с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, эпилепсией или судорожным синдромом в анамнезе, больным паркинсонизмом, пожилым пациентам, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

При возникновении гипертермии в период лечения Эглеком® препарат следует отменить. Гипертермия является признаком развития злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося бледностью, гипертермией, вегетативными расстройствами. Хотя данные о развитии синдрома на фоне лечения Эглеком® отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении высоких доз.

При назначении препарата больным с эпилепсией необходим дополнительный контроль, включающий как клиническое наблюдение, так и ЭЭГ, т.к. препарат снижает порог судорожной готовности.

Необходимо контролировать неврологический статус больного, а при одновременном назначении корригирующих антипаркинсонических средств — также функциональное состояние ЖКТ.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Во время лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания.

Запрещается одновременный прием алкоголя.