Цитарабин

Как синтетический нуклеозид является антиметаболитом пиримидинового обмена и тормозит синтез ДНК; особенно — в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах.

При любых способах введения способен проникать во все органы и ткани, но преимущественно — в клеточные элементы «белой» крови; дезаминируется, выводится с мочой.

Острый миелоидный и лимфобластный лейкоз, хронический миелолейкоз (бластный криз), неходжкинские лимфомы.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания, аплазия костного мозга.

Противопоказано.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, аритмии, бронхоспазм, отек легких, нарушение функций ЦНС, невриты, гиперурикемия, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматиты, кожные высыпания, тромбофлебиты, нарушение функций печени и почек.

Совместим с циклофосфаном, винкристином, тиогуанином, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином и др. противоопухолевыми средствами; преднизолоном. Тормозит всасывание дигоксина из ЖКТ.

В/в, п/к, интратекально.

В/в: по 100 мг/м2 /сут, две капельные инфузии по 3 ч каждая с интервалом 10 ч или непрерывно в течение 24 ч, курсовая доза — 500–1000 мг.

П/к: по 20 мг/м2 2–3 раза в сутки. Курс — 4–7 дней (максимально до 10 дней).

Интратекально: по 20 мг/м2 1 раз в 3 дня в течение 15 дней. Всего проводят 4–7 лечебных курсов. Интервалы между курсами — 10–14 дней и более. Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций: для в/в введения — 400 мл, для п/к и интратекального — 1 мл.

12-кратная в/в инфузия 4,5 г/м2 в течение 1 ч каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и смерть. Антидот не известен.

Необходим постоянный контроль за числом лейкоцитов и тромбоцитов в крови и костном мозге, функциональным состоянием печени и почек. При выраженном побочном действии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Хранить в недоступном для детей месте.