Цефоперабол

Цефалоспориновый антибиотик III поколения.

После в/в и в/м введения Cmax достигается через 1 ч. Проникает практически во все органы, ткани и жидкости организма, в т.ч. проходит через ГЭБ (но по степени проникновения уступает цефтриаксону и цефтазидиму). В грудное молоко проникает в незначительном количестве.

В высоких терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 12 ч после введения. Не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы.

Выводится из организма в основном с желчью (70–80% дозы, концентрация препарата в желчи достигает максимума через 1–2 ч после введения и в 100 раз превышает концентрацию в крови) и с мочой (20–30%); T1/2 — 2,5 ч и не зависит от способа введения.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, беременность.

Противопоказано при беременности. С осторожностью применяется при кормлении грудью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея требует немедленной отмены препарата), преходящее повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Прочие: нейтропения, дефицит витамина К и гипотромбинемия (могут приводить к кровотечениям у больных с заболеваниями печени, нарушением всасывания из кишечника и находящихся на парентеральном питании — необходим контроль протромбинового времени).

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Усиливает эффект антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты), увеличивается риск кровотечений. Прием этанола на фоне терапии цефоперазоном может привести к развитию антабусоподобного синдрома.

В/в (струйно медленно за 5 мин или капельно в течение 30–60 мин), в/м. Для в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида, для капельного введения 1–2 г препарата растворяют в 100 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения препарат разводят водой для инъекций или 0,5% раствором лидокаина (3 мл на 1 г препарата).

Взрослым и детям старше 12 лет — обычно по 1–2 г 2 раза в сутки, при тяжелой инфекции разовая доза может быть увеличена до 4 г (вводится капельно). Максимальная суточная доза для взрослого — 12 г.

Неосложненная гонорея: однократно, в/м 0,5 г.

Профилактика послеоперационных осложнений: в/в струйно, по 1–2 г за 30–90 мин до начала операции, затем каждые 12 ч, но обычно не более 24 ч (в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после завершения операции). При операции на толстой и прямой кишке возможно дополнительное в/в капельное введение метронидазола.

Новорожденным и детям до 12 лет — в среднем 0,05–0,1 г/кг/сут, разделенные на 2 введения. Дозу свыше 0,1 мг/кг вводят обычно в/в капельно. При тяжелых инфекциях у детей — 0,2–0,3 г/кг/сут, разделенные на 2–3 введения. Детям в возрасте до 3 мес назначают только по жизненным показаниям.

При Cl креатинина менее 18 мл/мин суточная доза не должна превышать 4 г.

При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек максимальная суточная доза — 2 г.

С осторожностью применяют у больных с аллергией на пенициллин или другие цефалоспориновые антибиотики в анамнезе, у новорожденных и недоношенных детей, у пожилых людей и людей старческого возраста, у алкоголиков, у пациентов с повышенным риском кровотечений, с частичной обструкцией желчевыводящих путей или с заболеваниями печени, у кормящих грудью женщин.