Флунисан

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в 5-НТ-рецепторах синапсов нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, H1-гистаминовых, адренергических альфа1- и альфа2-рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Абсорбция: при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Tmax в плазме крови после приема внутрь составляет 6–8 ч.

Распределение: флуоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, включая альбумин и альфа1-гликопротеин (около 95%) и хорошо распределяется в организме (Vss достигает 20–40 л/кг), Cmax — 15–55 нг/мл, препарат легко проникает через ГЭБ.

Равновесные концентрации в плазме достигаются через несколько недель применения препарата, при этом характерно, что концентрации, достигнутые при длительном применении, не отличаются от тех концентраций, которые были достигнуты после 4–5 нед применения флуоксетина.

Метаболизм: флуоксетин имеет нелинейный фармакокинетический профиль с эффектом первого прохождения через печень. В печени метаболизируется полиморфным энзимом CYP2D6 до активного метаболита норфлуоксетина и ряда других неидентифицированных метаболитов.

Выведение: T1/2 флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, его активного метаболита — от 4 до 16 дней. У больных с циррозом печени T1/2 удлиняется в 3–4 раза. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

В организме терапевтическая концентрация флуоксетина сохраняется 5–6 нед после прекращения терапии.

депрессия различной этиологии;

нервная булимия;

обсессивно-компульсивные расстройства.

гиперчувствительность к флуоксетину или к другим компонентам препарата;



одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены);

одновременный прием тиоридазина и период до 5 нед после его отмены;

одновременный прием пимозида;

возраст до 18 лет;

беременность и период лактации.

С осторожностью: суицидальная настроенность, сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Со стороны ЦНС: усиление суицидальных наклонностей, тревога, головная боль, тремор, ажитация, повышенная раздражительность, нарушение сна, головокружение, сонливость, астенические расстройства, мании или гипомании, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения ЖКТ (тошнота, диарея, рвота, изменение вкуса), снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, миалгия, артралгия, лихорадка.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических ЛС.

Повышает концентрацию в плазме фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении).

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Возможно повышение концентрации лития — риск развития токсических эффектов лития. Эти ЛС следует применять одновременно с осторожностью, рекомендуется частое определение концентрации лития в сыворотке крови.

Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).

Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).

JIC, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС. При одновременном применении с JIC, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Внутрь, в любое время, независимо от приема пищи.

Депрессия различной этиологии. Начальная доза составляет 20 мг/сут (1 табл.) утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут в течение 1–4 нед, до 40–60 мг в сутки, разделенных на 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Нервная булимия. Рекомендованная доза — 60 мг в сутки в 3 приема.

Обсессивно-компульсивные расстройства. Начальная доза составляет 20 мг в сутки, при недостаточной эффективности дозу повышают до 60 мг в сутки в 3 приема.

Пожилым пациентам рекомендуется начальная суточная доза 20 мг, максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг в 3 приема. Курс лечения — 3–4 нед.

У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.

Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах — применение анксиолитических ЛС (диазепам), симптоматическая терапия.

Хранить в недоступном для детей месте.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии, а гипергликемии — при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических JIC, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 нед.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

По рецепту.