Депренон

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-НТ) в синапсах ЦНС, повышает его концентрацию в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие на постсинаптические рецепторы. Улучшает настроение, устраняет дисфорию, понижает аппетит. Редуцирует обсессивно-компульсивные расстройства. Блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность 60%. Cmax достигается через 6–8 ч. В крови на 90% связывается с белками. Накапливается в тканях, проникает через ГЭБ и в грудное молоко (до 25%). В печени деметилируется до норфлуоксетина (активен), а также превращается в ряд неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, Cl составляет 94–704 мл/мин (норфлуоксетина — 60–336 мл/мин). Около 12% выводится ЖКТ. Т1/2 флуоксетина составляет 2–3 сут, норфлуоксетина — 7–9 сут.

Депрессии, булимический невроз, обсессивно-компульсивные расстройства.

Гиперчувствительность, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, аденома предстательной железы, декомпенсированная эпилепсия, судорожный синдром различного генеза, детский возраст.

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны ЦНС: мания; усиление суицидальных тенденций, тревоги; головная боль, тремор, головокружение, нарушения сна, уменьшение либидо.

Со стороны ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит.

Прочие: зуд, озноб, повышение температуры тела, боль в мышцах и суставах, гипотензия, тахикардия, нарушения остроты зрения, гипонатриемия, аллергические реакции.

Риск развития серотонинергического синдрома увеличивают ингибиторы МАО, антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, триптофан. После отмены ингибиторов МАО назначение допускается не ранее чем через 14 дней, а после отмены флуоксетина только через 5 нед. Усиливает эффект алкоголя, препаратов, угнетающих функции ЦНС, гипогликемических средств и антикоагулянтов. Блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов. Повышает концентрацию лития в крови.

Внутрь. Начальная доза — 20 мг в первой половине дня; а затем (при необходимости) 40–60 мг/сут в 3 приема.

При булимическом неврозе: 60 мг/сут в 2–3 приема (в пожилом возрасте — 20 мг/сут).

Максимальная суточная доза — 80 мг.

Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, мания, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма (в т.ч. тахикардия), тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: поддержание сердечной деятельности и дыхания (при судорогах — диазепам).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Хранить в недоступном для детей месте.