Пипелин

Капсулы голубого цвета с крышечкой темно-голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Проведенные in vivo исследования показали эффективность лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria.

Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Создает высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

После перорального применения быстро всасывается, биологическая доступность составляет 30–60 %. После приема внутрь в дозе 400 мг, Cmax (3,5 мкг/мл) достигается через 70–80 мин.

Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках и предстательной железе. Проникает через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах.

Выделяется из организма в основном через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50–85% введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс — 6,3 мл/мин.

У больных с нарушениями функции почек отмечаются несколько более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7–16 ч. При тяжелых нарушениях почечной функции в моче также создается терапевтическая концентрация.

Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит и др.), простатит. Профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и подобных инструментальных вмешательствах.

Гиперчувствительность к пипемидовой кислоте, тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при показателях креатинина в сыворотке свыше 265 ммоль/л); беременность (особенно I-III триместры) и период лактации; детский возраст; органические поражения центральной нервной системы; инфекции, вызванные устойчивыми к препарату возбудителями.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение зрения, головная боль, головокружение, слабость. Очень редко – депрессивные расстройства, галлюцинации и психозы, периферические нарушения в виде мышечной слабости и миалгии, могут возникать большие судорожные припадки.

Со стороны кожных покровов: фоточувствительность с эритемой, возможна аллергическая сыпь, крапивница и зуд.

Прочие: у пациентов с дефицитом глюкозы-;6-дигидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию.

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование печеночного фермента Р450, в связи с чем особенно важные реакции взаимодействия отмечаются после одновременного применения препарата с теофиллином и кофеином. Существенное увеличение концентрации этих двух препаратов в плазме крови, в результате замедления их метаболизма, может являться причиной проявления их нежелательных действий.

Внутрь, перед едой. Взрослым (средняя доза) – 2 капс. (400 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). При стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. При наличии устойчивых микроорганизмов можно увеличить среднюю дозу в 2 раза. Курс лечения 10 дней, при необходимости может быть продлен врачом. При заболевании почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 нед, при простатите 6–8 нед. Во время терапии больному рекомендуется обильное питье.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тремор, в более тяжелых случаях – судороги.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненных функций (кровообращение, дыхание). Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза. Препарат хорошо выводится из плазмы крови гемодиализом. Специфического антидота не существует.

Хранить в недоступном для детей месте.

При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение. При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек. При лечении следует избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации. Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги. Больным с эпилепсией следует назначать строго по показаниям с соблюдением мер предосторожности. Пипемидовую кислоту не рекомендуется назначать при олигурии и анурии. В течение курса лечения рекомендуется увеличивать количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).