Лоратадин-Акрихин

H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Всасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема. Время достижения Cmax лоратадина в плазме составляет 1,3–2,5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита — 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение Cmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но Cmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения Cmax возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связь с белками плазмы — 97%.

Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина главным образом под воздействием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и в меньшей степени под воздействием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.

Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов Т1/2 лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина — до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени Т1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз), аллергический конъюнктивит, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; зудящие дерматозы; аллергическая реакция на укусы насекомых.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

При беременности следует воздержаться от приема Кларотадина®. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения,

сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит.



Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета

мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.



Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц,

артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор

или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой

оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и

ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД,

сердцебиение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд,

фотосенсибилизация.

Прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных

железах, блефароспазм, дисфония.

При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено.

Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные  ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — по 5 мг (1/2 табл. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40–180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы,как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.

Лечение: следует обратиться к врачу, принять меры по удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки 0.01 г — 3 года.

таблетки 10 мг — 5 лет.

сироп 5 мг/5 мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата Кларотадин® должна составлять 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки) через день.

Не рекомендуется детям до 2 лет.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.