Блогир-3

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Селективно блокирует активность периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgЕ, опосредованное высвобождение гистамина, ПГ D2 и ЛТ С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливость) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинение интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание. После приема внутрь дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ, определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Cmax достигается примерно через 3 ч.

Распределение. Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки признаки клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлены. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и субстратом или ингибитором P-gp.

Выведение. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2%) почками и через кишечник (менее 7%) в неизмененном виде. T1/2 составляет в среднем 27 ч.

повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;

фенилкетонурия;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 12 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность; судороги в анамнезе.

Применение препарата БЛОГИР-3® при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до <1/10) — повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

У детей 12–17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была выше, чем при приеме плацебо (6,9%).

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны ССС: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышенный аппетит.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение массы тела.

Пострегистрационный период

Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Препарат БЛОГИР-3® не усиливает действие алкоголя на ЦНС, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Во избежание повреждения таблеток, не следует доставать препарат из блистера посредством нажатия. Необходимо осторожно вскрыть блистер, подняв свободный край защитной пленки, затем снять защитную пленку и вынуть таблетку, не разламывая ее. Таблетку кладут на язык, где она растворяется в течение нескольких секунд, после чего ее проглатывают со слюной. Запивать таблетку водой или другой жидкостью не требуется. Таблетку следует принять сразу после вскрытия блистера.

Взрослые и подростки от 12 лет: по 1 табл. (5 мг) 1 раз в сутки.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов — возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 нед в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны ССС. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог. Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Без рецепта.