Формы выпуска, которые гарантируют рассчитанный нами рейтинг
Фармакодинамика
Механизм действия лекарства на организм
Снижает уровень общего холестерина, холестерина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП,
аполипопротеина B, триглицеридов, увеличивает содержание холестерина, связанного с ЛПВП, и аполипопротеина A.
Обладает тканевой селективностью, эффект проявляется в печени и подвздошной кишке.
Фармакокинетика
Химические превращения лекарства в организме
Быстро всасывается, среднее всасывание составляет 34%, абсолютная биодоступность 17%. Гиполипидемические эффекты аналогичны при приеме вместе с пищей или за 1 ч до еды. Концентрации препарата в плазме крови прямо пропорциональны введенной дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. В стационарном состоянии значение площади под кривой (AUC) , Cmax и Cmin не обнаруживают признаков накопления после однократного или двукратного приема препарата в течение дня. В кровотоке 50% препарата связано с белками. T1/2 — 1,5–2 ч. Около 20% пероральной дозы выделяется с мочой и 70% — с фекалиями.
Показания препарата
При каких болезнях нужен препарат
Профилактика ишемической болезни сердца на фоне гиперхолестеринемии для снижения риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, сердечно-сосудистой смертности; гиперхолестеринемия (в т.ч. при неэффективности диетотерапии) и в сочетании с гипертриглицеридемией.
повышения показателей функциональных тестов печени; возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием следует прекратить.
Побочные действия
Нежелательные эффекты от применения лекарства
Миалгия, миопатия (0,1%), рабдомиолиз — единичные случаи, повышение креатинфосфокиназы, сыпь на коже.
Взаимодействие
Совмещение применение препарата с другими веществами
Эффект усиливают вещества, связывающие желчные кислоты. Холестирамин при совместном применении уменьшает биодоступность (площадь под кривой концентрации на 40–50%). Фибраты, циклоспорин, эритромицин, неоцин повышают риск миопатии.
Способ применения и дозы
Как, когда и сколько применять
Внутрь, независимо от приема пищи, 10–20 мг 1 раз в сутки (на ночь). При исходном общем холестерине более 300 мг/дл — 40 мг/сут.
Особые указания
С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем. При возникновении мышечных болей, болезненности или слабости (что может быть следствием ингибиции КoA-редуктаз) необходимо немедленно обратиться к врачу. Прием следует прекратить при значительном увеличении содержания креатинфосфокиназы и подозрении на миопатию.
Условия хранения препарата
Хранить в недоступном для детей месте.
Клиническая фармакология
Воздействие лекарственных средств на организм человека
Максимальный эффект развивается в течение 4 нед.
Внимание
Перед применением, ознакомьтесь с инструкцией. О возможных противопоказаниях проконсультируйтесь с врачом (специалистом).