Липона

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч. Уровень холестерина/ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени, не зависящей от времени приема препарата в течение дня.

Средний объем распределения — 381 л. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления). Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами.

Аторвастатин и его метаболиты выводятся с желчью (не подвергаются выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 — около 14 ч.

Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% дозы аторвастатина.

В сочетании с диетой для снижения повышенных уровней: общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B, триглицеридов.

Гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия.

Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредериксону, типы IIb и Ш).

Дисбеталипопротеинемия (по Фредериксону, тип III).

Семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредериксону, тип IV).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, болезни печени в активной фазе или со стойким повышенным содержанием сывороточной трансаминазы невыясненной этиологии, беременность, период грудного вскармливания.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Редко — расстройство ЖКТ, головная боль, миалгия, бессонница.

Антациды понижают плазменную концентрацию аторвастатина на 35%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

У здоровых людей одновременный прием эритромицина (500 мг), известного как ингибитор P450 3A4, повышает плазменную концентрацию аторвастатина.

Увеличивает на 20% (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол.

Внутрь, в любое время суток и независимо от времени приема пищи.

Перед назначением Липоны больному необходимо рекомендовать стандартную холестеринопонижающую диету, которую необходимо соблюдать в процессе лечения. Начальная доза — в среднем 10 мг 1 раз в день.

Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в день в зависимости от исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.

В начале лечения и в ходе терапии необходимо каждые 2–4 нед определять уровень липидов в плазме и подбирать в соответствии с этим дозу.

Хранить в недоступном для детей месте.