Ламикан

Является аллиламином, обладает широким спектром противогрибкового действия.

Активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Активен также в отношении Pityrosporum — возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.

Тербинафин нарушает происходящий в грибах синтез эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

После однократного приема тербинафина внутрь Cmax в плазме достигается через 2 ч. Хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%), биодоступность составляет 40%.

Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желез, приводя к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, в коже, подкожной клетчатке. Пища не влияет на биодоступность.

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 препарата составляет около 17 ч; в терминальной фазе — 200–400 ч. Не кумулирует в организме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста, у больных с почечной недостаточностью или у больных циррозом печени скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.

Онихомикозы; микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория); грибковые заболевания гладкой кожи — лечение распространенных дерматомикозов туловища и конечностей; кандидозы кожи и слизистых, вызванные грибами рода Candida — в тех случаях, когда локализация или распространенность процесса обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью — алкоголизм, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей. Детский возраст — до 2 лет.

Не следует применять при беременности (недостаточно опыта клинического применения). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Ламикан в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны органов ЖКТ и печени: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда — нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения);

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко — лимфопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь в виде пятен, волдырей, редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.

Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов).

У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла. Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин) и замедляться лекарственными средствами — ингибиторами системы цитохрома P450 (например циметидин), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.

Снижает клиренс кофеина на 20%. Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Внутрь, после еды. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают по 250 мг 1 раз в день. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью — 125 мг 1 раз в день.

Микозы кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») — 2–6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей — 2–4 нед; кандидоз кожи и слизистой — 2–4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.

Микозы волосистой части головы. Рекомендуемая продолжительность лечения — около 4 нед. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

Онихомикозы. Продолжительность курса лечения препаратом у большинства больных составляет 6–12 нед. При онихомикозе кистей в большинстве случаев — 6 нед, а при онихомикозе стоп — 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела до 20 кг — 62,5 мг/сут; от 20 до 40 кг — 125 мг/сут; более 40 кг — 250 мг/сут. Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела менее 12 кг) не имеется.

До настоящего времени случаев передозировки тербинафина при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано.

Симптомы: при острой передозировке — возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Следует соблюдать осторожность при назначении Ламикана внутрь больным с нарушениями функции печени и/или почек. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча), необходимо отменить препарат. Больным с хроническими нарушениями функции печени и почек следует назначать половину обычной рекомендуемой дозы препарата и контролировать показатели функций печени и почек в процессе лечения. В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.

Хранить в недоступном для детей месте.

Данные о влиянии Ламикана на способность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют.