Кардиостатин

В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (30% принятой дозы); прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Сmax достигается через 2–4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы — 95%. Биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием нескольких метаболитов, часть из которых фармакологически активна (блокирует ГМГ-КоА-редуктазу). Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2 — 3 ч. Выводится кишечником (83%) и почками (10%).

Гиперчувствительность, заболевания печени в острой фазе, повышение активности печеночных трансаминаз, общее тяжелое состояние пациента, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, психические нарушения, «туман» перед глазами, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгия.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотке крови, эозинофилия, повышение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела.

Прочие: боль в грудной клетке.

Усиливает антикоагулянтное действие непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений (необходим регулярный контроль протромбинового времени). Иммунодепрессанты (в т.ч. циклоспорины), гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности. Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов повышают риск развития миопатий. Циклоспорин повышает уровень метаболитов ловастатина в плазме. Холестирамин и холестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после их приема, при этом отмечается аддитивный эффект).

Внутрь, во время еды. Гиперхолестеринемия: начальная доза — 10–20 мг/сут (вечером).

Атеросклероз: начальная доза — 20–40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1 или 2 приема (во время завтрака или ужина). При снижении концентрации общего холестерина в плазме до 3,6 ммоль/л или ЛПНП до 1,94 ммоль/л дозу следует уменьшить.

При одновременном назначении с иммунодепрессантами, фибратами, ниацином, а также при выраженной хронической почечной недостаточности (Cl креатинина < 30 мл/мин) максимальная суточная доза — не более 20 мг.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени (в анамнезе), хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, ургентных хирургических манипуляциях (в т.ч. стоматологических).

В период лечения необходимо соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.

При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени: активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее — не реже 1 раза в 6 мес; при суточной дозе 80 мг — 1 раз в 3 мес. При нарастании уровня трансаминаз (в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы) и повышении уровня креатинфосфокиназы препарат следует отменить.

Рекомендуется прервать лечение или отменить препарат при общем тяжелом состоянии пациента.

При появлении болей в мышцах, болезненности и слабости мышц следует проконсультироваться с врачом.

В случае пропуска текущей дозы препарат следует принять как можно скорее; если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.

Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный — через 4–6 нед с момента начала лечения.

Эффективен при первичной гиперхолестеринемии у больных неосложненным, компенсированным инсулинзависимым (типа 1) и инсулиннезависимым (типа 2) сахарным диабетом.