После закапывания в глаза левокабастин всасывается медленно и не полностью. Концентрация в плазме слишком мала, чтобы оказать системное воздействие. При однократном интраназальном введении всасывается 30–40 мкг левокабастина, 70% этого количества выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. T1/2 — 35–40 ч.