Ампициллин-АКОС

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes. Разрушается под действием пенициллиназы, кислотоустойчив.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. При парентеральном введении (в/м, в/в) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. T1/2 — 2 ч. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (70–80%) и желчью, в моче создаются высокие концентрации неизмененного препарата. Ампициллина тригидрат и ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулируют.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, абсцесс легких), острые и хронические инфекции моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, холецистит), инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез), гинекологические инфекции (в т.ч. гонорея), менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом грудное вскармливание не прекращают, но длительность курса лечения минимизируется (проникает в грудное молоко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, анафилактический шок и др.

Прочие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается концентрация последнего в крови и возрастает риск развития токсического действия. При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном применении с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности (за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.

Внутрь, суспензию запивают водой. Таблетки принимают независимо от приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Суспензия: взрослым разовая доза — 0,25–0,5 г 4 раза в сутки, детям массой до 20 кг — 12,5–25 мг/кг каждые 6 ч. Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания. Максимальная доза для взрослых — 4 г/сут.

Для приготовлении суспензии во флакон, содержащий 5 г препарата, в аптечных условиях добавляют дистиллированной воды 62 мл (1 мл готовой суспензии содержит ампициллина 50 мг). Дозируют суспензию дозировочной ложкой, имеющей 2 отметки: нижняя — соответствует 2,5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Перед употреблением суспензию взбалтывают.

Таблетки: разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г, суточная — 1–3 г. Детям массой более 20 кг — 50–100 мг/кг/сут, массой до 20 кг — 12,5–25 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают в 3–4 приема. Максимальная суточная доза — 4 г.

В/м или в/в. Перед употреблением предварительно готовят раствор, добавляя во флакон с порошком растворитель. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым — в/м 0,25–0,5 г каждые 6–8 ч, при тяжелом течении инфекций — в/в по 1–2 г 3–4 раза в сутки. При листериозе — в/м или в/в по 50 мг/кг каждые 6 ч, при менингите — 14 г/сут (кратность введения — 6–8 раз). Максимальная суточная доза для взрослых — 14 г.

Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях — в/м по 25–50 мг/кг 4 раза в сутки, при менингите суточная доза — 100–200 мг/кг за 6–8 введений.

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях, одновременно назначают десенсибилизирующие средства. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния. У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз); таким пациентам при лечении препаратом целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин или леворин.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени (особенно при печеночной недостаточности), картины периферической крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Применение высоких доз у больных с почечной недостаточностью может привести к токсическому действию на ЦНС.

При применении ампициллина у пациентов с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Хранить в недоступном для детей месте.