Амоксисар

Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и через 30 мин — после в/в; сохраняется на терапевтическом уровне 6–8 ч. Белками сыворотки крови связывается незначительно (около 17%).

Обнаруживается в высоких концентрациях в мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, мягких тканях, предстательной железе, желчи. Проникает в перитонеальный, плевральный и синовиальный экссудаты. Легко проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в амниотической жидкости и крови пупочной вены плода составляет 25–30% его уровня в плазме крови. В минимальных количествах содержится в грудном молоке. В норме плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При менингите его концентрация в ликворе (при в/в введении максимальных доз) достигает эффективного уровня в отношении высокочувствительных возбудителей.

Выводится в основном почками и частично — с желчью. Концентрации, создаваемые в моче и желчи, значительно превышают значения МПК для возбудителей инфекций данной локализации.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью при Cl креатинина менее 10 мл/мин удлиняется Т1/2 с 1,3 ч в норме до 24 ч, а при анурии — до 48 ч и более, с повышением концентрации препарата в крови.

Кумуляция при нормальной функции почек в условиях повторного введения с интервалом 8 ч не наблюдается, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно (14 дней и более).

Препарат малотоксичен и может применяться у детей всех возрастных групп и больных пожилого возраста.

Повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов и цефалоспоринов; инфекционный мононуклеоз; тяжелые нарушения функции печени.

С осторожностью: лактация и беременность; поливалентная аллергия; заболевания ЖКТ (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью.

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны органов ЖКТ: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

В/м, в/в струйно и капельно. Для в/м введения раствор готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 3 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно.

Для в/в капельного введения разовую дозу (2–4 г) растворяют в 125–250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят со скоростью 60–80 кап/мин (взрослым). При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5% раствор декстрозы (глюкозы) (50–100 мл в зависимости от возраста) и вводят со скоростью 10 кап/мин. Раствор используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к нему других лекарственных препаратов. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность в/в введения 5–7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м введение или прием препарата внутрь.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более.

Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя.

Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут). Разовая доза для взрослых при в/м введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых — 6 г.

Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. Разовая доза для детей при в/м введении — не выше 0,5 г.

При тяжелом течении инфекции указанные дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза. В этом случае препарат вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч.

Для профилактики послеоперационных осложнений препарат вводят в/в за 30 мин или в/м за 1 ч до операции в дозе 0,5–1 г. Повторно в течение первых суток послеоперационного периода препарат применяют в той же дозе каждые 8–12 ч. При операциях на заведомо инфицированных областях продолжительность профилактического применения может быть увеличена до 3–5 дней.

При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24–48 ч). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем — по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин — 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.

Применять строго по назначению врача.

При длительном применении высоких доз возможны нейротоксические реакции, тромбоцитопения. Эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов

кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату

микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза

(реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны

перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать

противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или

аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается 48–72 ч после исчезновения

клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных

контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы

контрацепции.