Зипрекса

Хорошо всасывается, Cmax в плазме — через 5–8 ч. Метаболизируется в печени (по конъюгационному и окислительному путям) до неактивных метаболитов. Основной метаболит — 10-N-глюкуронид — не проходит через ГЭБ. Средний T1/2 варьирует (в зависимости от возраста и пола) в пределах 21–54 ч.

Гиперчувствительность.

При необходимости назначения в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и риск для плода. В период лактации кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Частые (более 10%) — сонливость, увеличение массы тела; редкие (менее 10%) — головокружение, сухость во рту, запоры, периферические отеки, ортостатическая гипотония, акатизия, дистонии, эозинофилия (бессимптомная), небольшое и временное увеличение уровня пролактина (гинекомастия, лакторея), активности печеночных трансаминаз.

Ослабляет эффекты леводопы и агонистов дофамина. Активированный уголь понижает биодоступность на 50–60% при пероральном приеме. Курение и карбамазепин ускоряют метаболизм. Не выявлено очевидного взаимодействия с антацидами, циметидином, имипрамином, варфарином, диазепамом, литием, теофиллином, бипериденом.

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — от 10 мг/сут, однократно. Затем суточная доза может варьироваться — от 5 до 20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния.

Симптомы: тошнота, спутанная речь, сонливость. Мидриаз, угнетение дыхания, гипотония, экстрапирамидные расстройства отмечались в опытах на животных.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, с обязательным использованием активированного угля, обеспечением хорошей вентиляции легких и насыщением кислородом; в случае коллапса — в/в введение норадреналина (но не адреномиметиков с бета-стимулирующей активностью — адреналин, дофамин и др.).

Назначают с осторожностью у пациентов с гипертрофией простаты, закрытоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью, наличием судорожных состояний в анамнезе, заболеваниями печени и почек; у пациентов с измененными гематологическими показателями; а также в сочетании с др. средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с алкоголем). Не рекомендуется во время лечения управлять потенциально опасными механизмами (транспортными средствами и др.).