Вильпрафен

Антибиотик из группы макролидов.

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других антибиотиков-макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens).

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax джозамицина в сыворотке достигается через 1–4 ч после приема Вильпрафена. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости.

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой — менее 20%.

гиперчувствительность к антибиотикам-макролидам;

тяжелые нарушения функции печени.

Со стороны ЖКТ: редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, обусловленного антибиотиками.

Реакции гиперчувствительности: в крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.

Со стороны слухового аппарата: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.

Вильпрафен/другие антибиотики. Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен/ксантины. Некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллин), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды.

Вильпрафен/антигистаминные препараты. После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Вильпрафен/алкалоиды спорыньи. Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина.

Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен/циклоспорин. Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен/дигоксин. При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен/гормональные контрацептивы. В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет — от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2–3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г джозамицина. В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг 2 раза в день в течение первых 2–4 нед, далее — 500 мг джозамицииа 1 раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 нед. Для достижения оптимальной концентрации в сыворотке крови индивидуальные дозы должны приниматься между приемами пищи.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков, длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу.

Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны ЖКТ.

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (например микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Хотя не имеется сведений об эмбриотоксических эффектах, Вильпрафен® следует назначать беременным и кормящим грудью женщинам только после тщательной оценки соотношения риска и преимуществ лечения.