Тинидазол

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia; возбудителей анаэробных инфекций (Bacteroides spp., в т.ч. B.fragilis, В. Melaninogenicus, Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

Являясь высоко липофильным веществом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Абсорбция — высокая, биодоступность — около 100%. Связывание с белками плазмы — 12%.

Сmax в крови после приема внутрь 2 г — 40–51 мкг/мл, через 24 ч — 11–19 мкг/мл, через 72 ч — 1 мкг/мл. Время достижения Cmax (Тmах) — 2 ч. Объем распределения — 50 л. Проникает через ГЭБ, плаценту. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. Т1/2 — 12–14 ч. Выводится с желчью — 50%, почками — 25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов). Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

трихомониаз;

лямблиоз;

амебиаз и его печеночная форма;

инфекции, вызванные анаэробными бактериями, или смешанные аэробно-анаэробные инфекции, обычно в комбинации с антибиотиками;

инфекции Helicobacter pylori, сопутствующие язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в составе комбинированной терапии;

профилактика послеоперационных анаэробных инфекций.

нарушения кроветворения;

детский возраст до 12 лет.

Тинидазол проникает через плаценту, поэтому он противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности препарат применять только в случае безусловной необходимости, т.к. существует потенциальная опасность влияния тинидазола на плод.

Тинидазол проникает в молоко кормящей женщины, поэтому в ходе приема препарата следует прервать кормление грудью. Тинидазол остается в молоке женщины в течение 72 ч после приема.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко — судороги, слабость.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: транзиторная лейкопения.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобный эффект).

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

Не рекомендуется назначать с этионамидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Внутрь. Препарат принимают по назначению врача.

Трихомониаз

Взрослым: 2 г тинидазола (4 табл. по 500 мг) 1 раз в сутки.

Детям: 50–75 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

В случае необходимости дозу можно повторить.

Лямблиоз

Взрослым: 2 г тинидазола (4 табл. по 500 мг) 1 раз в сутки.

Детям: 50–75 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

В случае необходимости дозу можно повторить.

Кишечный амебиаз

Взрослым: 2 г тинидазола (4 табл. по 500 мг) 1 раз в сутки, в течение 2 или 3 дней.

Детям: 50–60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Амебный абсцесс печени

Взрослым: в зависимости от тяжести инфекции 4,5–12 г тинидазола на курс.

Лечение следует начать с дозы 1,5–2 г/сут и применять ее в течение 3 дней. В случае необходимости лечение продолжать до 6 дней.

Детям: 50–60 мг/кг массы тела в сутки в течение 5 дней.

Лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями

Взрослым: в первый день — 2 г (4 табл. по 500 мг) препарата однократно, а затем — 1 г (2 табл. по 500 мг) однократно или в 2 приема по 500 мг. Лечение продолжают обычно 5–6 дней.

В ходе лечения рекомендуется регулярный клинический и лабораторный контроль картины крови, особенно если лечение продолжается более 7 дней.

Для детей до 12 лет дозировки не определены.

Профилактика послеоперационных инфекций

Взрослым: 2 г препарата (4 табл. по 500 мг) однократно, за 12 ч до хирургической операции.

Для детей до 12 лет дозировки не определены.

Не были описаны случаи передозировки препарата.

Лечение: отсутствует специфический антидот при отравлении тинидазолом, необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Полезным может быть промывание желудка, тинидазол можно легко удалить путем диализа.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При лечении генитального трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобных реакций).

Вызывает темное окрашивание мочи.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность применения для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.

При назначении более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.