Этамбусин

Таблетки белого цвета.

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 80%.

Хорошо распределяется в легочную ткань и может достичь концентрации в 5–9 раз выше, чем в сыворотке крови; хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в 2 раза выше, чем в сыворотке крови. Проходит через плаценту; в крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% концентрации в крови матери.

После перорального приема в дозе 25 мг/кг Cmax в сыворотке достигается через 2–4 ч и составляет 2–5 мкг/мл, через 24 ч концентрация в сыворотке составляет менее 1 мкг/л. Связывание с белками плазмы — 20–30%. Метаболизируется в печени до производных дикарбоновых кислот. T1/2 — 3–4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде и 8–15% в виде неактивных метаболитов. Около 20–22% начальной дозы выделяется с калом в неизмененном виде.

Повышенная чувствительность к препарату, воспаление зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, тяжелая почечная недостаточность, подагра, беременность, кормление грудью, детский возраст до 13 лет.

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).

Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, боль в суставах, повышение температуры тела, лейкопения), желудочно-кишечные расстройства (металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боль в животе, отсутствие аппетита), головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит; повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке, явления мочекислого диатеза.

Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка.

Возможна комбинация с изониазидом, ПАСК, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом, рифампицином.

Внутрь, взрослым в начале лечения — разовая доза 15 мг/кг/сут, при непрерывном лечении — 20 мг/кг/сут. При рецидиве болезни, устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным препаратам дозу увеличивают до 30 мг/кг/сут (не более 2 г). Детям 13 лет и старше — 15–25 мг/кг/сут (не более 1 г). Длительность курса лечения — 9 мес.

При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от Cl креатинина: при Cl более 100 мл/мин суточная доза — 20 мг/кг/сут, 70–100 мл/мин — 15 мг/кг/сут, менее 70 мл/мин — 10 мг/кг/сут, у больных, находящихся на гемодиализе — 5 мг/кг/сут, в день диализа — 7 мг/кг/сут.

Случаев передозировки не описано. В случае возможной передозировки рекомендуется вызвать рвоту, провести промывание желудка.

У больных с почечной недостаточностью дозу этамбутола необходимо уменьшить из-за накопления его в организме.

Следует периодически проводить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока и требует прекращения лечения препаратом. Изменения зрения обычно бывают обратимыми и исчезают через несколько недель после прекращения лечения, в некоторых случаях — через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Рекомендуется производить периодический контроль функции печени, почек, общий анализ крови.

Следует учитывать, что у пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. Поэтому препарат необходимо принимать в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, которые пациент ранее не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) во время лечения не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Первичную устойчивость к препарату имеют около 1% пациентов.