Тиамин (B1). После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции, поступает в кровь (концентрация в крови составляет 484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме: содержание в лейкоцитах — 15%, эритроцитах — 75% и в плазме крови — 10%. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится почками, в альфа-фазе через 0,15 ч, в бета-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются, в т.ч. тиаминкарбоновая кислота и пирамин.
Пиридоксин (B6). После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в сосудистое русло. Выполняет роль коэнзима после фосфорилирования группы CH2OH в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется почками, максимум через 2–5 ч после абсорбции.
Цианокобаламин (B12). В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связывание с белками плазмы — 90%. Cmax после п/к и в/м введения достигается через 1 ч. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 — 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% выводится почками, около 50% — через кишечник; при снижении функции почек — 0–7% почками, 70–100% — через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Лидокаин. Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 5–15 мин. С белками плазмы крови связывается 50–80% препарата. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90–95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидида и глицинксилидина, имеющих T1/2 — 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10% от нормальной величины). Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
