Спирамицин-веро

Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I–III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке.

К препарату обычно чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp..

Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).

После перорального приема 6 млн ME спирамицина Cmax в плазме — около 3,3 мкг/мл.

Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.

Объем распределения — примерно 383 л.

Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — от 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Связывание с белками плазмы — низкое (приблизительно 10%).

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15–40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.

T1/2 после приема 3 млн ME спирамицина — приблизительно 8 ч. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.

бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем;

инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии);

токсоплазмоз, в т.ч. во время беременности;

профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации;

профилактика острого суставного ревматизма;

лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.

повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата;

период грудного вскармливания;

детский возраст (таблетки по 3 млн ME у детей не применяются);

не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза.

С осторожностью — при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

Может назначаться, при необходимости, во время беременности (не выявлено тератогенного действия).

Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому, при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.

Со стороны периферической системы и ЦНС: преходящие парестезии.

Со стороны печени: в очень редких случаях (менее 0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.

Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «Противопоказания» раздел «С осторожностью») и тромбоцитопении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.

С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.

В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Внутрь. Взрослым — 2–3 табл. по 3 млн ME (т.е. 6–9 млн ME) в день за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза — 9 млн ME.

Профилактика менингококкового менингита — 3 млн. МЕ за 12 ч в течение 5 дней.

Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.

Хранить в недоступном для детей месте.

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменение дозы.