Теризидон. После перорального применения почти полностью всасывается из ЖКТ (70–90%). Cmax в плазме достигается через 2–3 ч. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Уровень эффективной Cmin для микобактерий туберкулеза составляет 10–40 мг/л, для стафилококков — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 20–250 мг/л. T1/2 — 21 ч.
Распространяется в тканях и жидкостях организма, легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и мокроте.
Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
В организме теризидон метаболизируется незначительно. От 60 до 70% препарата выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится через кишечник и небольшая часть — в виде метаболитов.
Пиридоксина гидрохлорид. После приема быстро всасывается на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%.
Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, выводится с грудным молоком. T1/2 — 5–20 дней.
Выводится почками (при в/в введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.