Пиклодорм

Представитель класса циклопирролонов.

Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Действует на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулирует открытие каналов для ионов хлора.

Уменьшает время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и пробуждения. Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 нед.

Абсорбция

Быстро всасывается. После приема внутрь в дозах 3,75 или 7,5 мг, Cmax в плазме крови достигается в пределах 1,5–2 ч и составляет соответственно около 30 или 60 нг/мл. Абсорбция препарата не зависит от пола и приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови — около 45%.

Метаболизм

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные различия незначительны.

Основными метаболитами являются: производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 метаболитов составляет приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.

При приеме в рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Выводится с мочой около 80% (главным образом в виде метаболитов), с каловыми массами — приблизительно 16%.

Отдельные группы больных

У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.

гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;

тяжелая миастения;

выраженная дыхательная недостаточность;

выраженная недостаточность функции печени;

синдром апноэ во сне;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст (до 18 лет).

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Наиболее часто встречается ощущение горького вкуса во рту.

Возможны:

головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, антероградная амнезия;

расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;

аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.

Психические и парадоксальные реакции.

Редко — ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

После прекращения лечения наблюдаются синдром «отмены» и рикошетная бессонница. Были отмечены единичные случаи незначительного повышения уровней трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. седативный эффект зопиклона может усилиться.

Усиление угнетающего действия на ЦНС возможно при одновременном назначении с нейролептиками, другими снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.

Прием препарата снижает концентрацию в организме тримипрамина и его эффект.

Внутрь, перед сном. Обычная терапевтическая доза составляет не более 7,5 мг. Лечение лиц пожилого возраста лучше начинать с более низкой дозы — 3,75 мг и, при необходимости, увеличить ее до 7,5 мг.

Хотя в случае почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг. Длительность курса — не более 4 нед. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых возможно после повторной оценки состояния больного.

Длительность лечения

Преходящая бессонница — от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница — от 2 до 3 нед.

Хроническая бессонница — длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Симптомы: угнетение ЦНС (от сонливости до комы), в зависимости от количества принятого препарата.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение в стационарных условиях. Особое внимание следует уделять поддержанию функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Гемодиализ не дает терапевтического эффекта из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.

При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.

Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

нарушения дозы и продолжительности лечения;

злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;

использования с алкоголем и другими психотропными препаратами.

Рикошетная бессонница и «синдром отмены»

Риск таких явлений после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют уведомить об этом больного и дозировку уменьшать постепенно.

Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

принимать таблетку непосредственно перед сном;

обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.

Использование у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена для детей и молодых людей до 18 лет.

Влияние на способность к вождению и управлению транспортом

Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом.