Неосинефрин-ПОС

Фенилэфрин — неселективный α-адреномиметик, обладает выраженной α-адреномиметической активностью.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы сердца. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце.

Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30–90 с после инстилляции, длительностью 2–6 ч.

После инстилляции фенилэфрин сокращает мышцу, расширяющую зрачок, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 2 ч. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.

Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, Cmax в плазме возникает через 10–20 мин после местного применения. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (<20%) или виде неактивных метаболитов.

гиперчувствительность к компонентам препарата;

узкоугольная или закрытоугольная глаукома;

артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, аневризма аорты, атриовентрикулярная блокада I–III степени, аритмия;

тахикардия;

сахарный диабет типа 1 в анамнезе;

постоянный прием ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, гипотензивных препаратов;

дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции;

гипертиреоз;

печеночная порфирия;

врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

ринит;

беременность;

период кормления грудью;

возраст до 12 лет;

пожилой возраст.

С осторожностью: пациенты с сахарным диабетом типа 2 вследствие увеличения риска повышения АД; вследствие того, что фенилэфрин вызывает гипоксию конъюнктивы — пациенты с серповидноклеточной анемией, ношение контактных линз, после оперативных вмешательств (снижение заживления); церебральный атеросклероз; длительно существующая бронхиальная астма.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Местное

Конъюнктивит, кератит, периорбитальный отек, боль в глазу, жжение при инстилляции, слезотечение, затуманивание зрения, раздражение глаза, ощущение дискомфорта в глазу, увеличение ВГД, блокирование угла передней камеры (при сужении угла), аллергические реакции, реактивная гиперемия (после отмены препарата).

Фенилэфрин может вызвать реактивный миоз на следующий день после применения. Повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Системное

Контактный дерматит.

Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии. При использовании 10% раствора (у пожилых пациентов с заболеваниями ССС) — желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: головная боль, рвота, тремор, бессонница, слабость.

Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при использовании его в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

Применение фенилэфрина в течение 21 дня после прекращения приема больным ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов должно осуществляться с осторожностью, т.к. в этом случае имеется возможность неконтролируемого подъема АД.

Вазопрессорное действие фенилэфрина может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, β-адреноблокаторами, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Фенилэфрин может потенцировать изменение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе в результате увеличения чувствительности миокарда к адреномиметикам и возникновения желудочковой фибрилляции.

Применение совместно с другими адреномиметиками может увеличивать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Применение фенилэфрина может вызывать ослабление сопутствующей гипотензивной терапии и приводить к увеличению АД, тахикардии.

Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию и пролонгировать мидриаз.

Конъюнктивально.

У взрослых и детей старше 12 лет для расширения зрачка при проведении диагностических процедур: 1 капля 5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза) возможна повторная инстилляция через 1 ч.

При недостаточном расширении зрачка, а также у больных с ригидной радужкой для диагностического расширения зрачка возможно применение 10% раствора в той же дозе.

Для проведения диагностических процедур:

- в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому закапывается 1 капля 5% раствора препарата однократно. Если разница между значениями ВГД до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным;

- для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока закапывается 1 капля 5 или 10% раствора препарата однократно. Если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, т.к. это свидетельствует о расширении более глубоко лежащих сосудов.

При иридоциклитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий и снижения экссудации в переднюю камеру глаза 1 капля 5 или 10% раствора препарата закапывается в конъюнктивальный мешок больного глаза 2–3 раза в сутки 5–10 дней, в зависимости от тяжести заболевания.

При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза: однократная инстилляция 5 или 10% раствора за 30–60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).

Симптомы: беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, тахикардия, слабое или поверхностное дыхание.

Лечение: при возникновении системного действия фенилэфрина купировать нежелательные явления можно путем применения α-адреноблокирующих средств, например введение от 5 до 10 мг фентоламина в/в. При необходимости инъекцию можно повторить.

Во время лечения не рекомендуется пользоваться контактными линзами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. После применения препарата, вследствие изменения аккомодации и величины зрачка, возможно снижение остроты зрения, поэтому не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, до ее восстановления.

По рецепту.