Меманталь

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Блокирует глутаматные N-метил-D-аспартат-рецепторы (NMDA-рецепторы), в т.ч. в черной субстанции, тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, спастичность, вызванную заболеваниями и повреждениями головного мозга.

После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Tmax в плазме крови — 2–6 ч. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Выведение протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в 1-й фазе 4–9 ч, во 2-й фазе — 40–65 ч. Около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

повышенная чувствительность к препарату;

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <5–29 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия; судороги (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение других антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, прием больших количеств щелочных желудочных буферов); тяжелые инфекции мочевыводящих путей; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная и печеночная недостаточность.

Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Мемантин следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении мемантина в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру активного вещества препарата, можно предположить то, что мемантин может проникать в грудное молоко, в связи с чем рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000; частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, головокружение; редко — спутанность сознания, галлюцинации (главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции), нарушение походки; очень редко — судороги; частота не установлена — психотические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; редко — тошнота, рвота; частота не установлена — панкреатит.

Со стороны ССС: редко — артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Прочие: редко — утомляемость, грибковые инфекции.

Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении мемантина в клинической практике: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение ВЧД, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушения сознания, мышечный гипертонус, нарушения походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидамикоз, повышение АД, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.

Усиливает действие препаратов леводопы, антагонистов дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторов.

Уменьшает действие барбитуратов и нейролептиков.

Изменяет (усиливает или уменьшает) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного приема с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида. Мемантин способен увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Одновременное применение с антидепрессантами, СИОЗС и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Внутрь, 1 раз в день, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начать лечение рекомендуется с назначения минимальной эффективной дозы. Назначают препарат в течение 1-й нед терапии (дни 1–7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й нед (дни 8–14) — в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й нед (дни 15–21) — в дозе 15 мг/сут, в течение 4-й нед (дни 22–28) — в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг.

Особые группы пациентов

Пациентам старше 65 лет, а также больным с Cl креатинина 50–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 нед, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.

Инструкция по делению таблетки

Поместите таблетку округлой стороной на твердую поверхность риской вверх. Надавите указательным и большим пальцем одной из рук на противоположные стороны таблетки, продолжайте оказывать давление пальцами до тех пор, пока таблетка не разломится на 2 части (см. рисунок).

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, спутанность сознания, возбуждение, ступор, судороги, психоз, агрессивность, галлюцинации, рвота, шаткость походки, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфический антидот препарата не существует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

По рецепту.