Мелоксам

В организме присутствуют 2 формы: циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Циклооксигеназа-1 обнаруживается в разных клетках и выполняет физиологические функции: участвует в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку пищеварительного тракта и обеспечивающих нормальный почечный кровоток. Циклооксигеназа-2 является фактором, вызывающим и поддерживающим воспалительные процессы.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Постоянная концентрация в сыворотке достигается через 3–5 дней после применения. Концентрация в сыворотке пропорциональна принятой дозе. Длительное применение препарата не влияет на величину концентрации в сыворотке. Легко проникает в суставную жидкость, достигая концентрации равной половине концентрации в плазме. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Метаболизируется в организме и только около 5% дозы выделяется в неизмененном виде с калом, и в следовых количествах — с мочой. Метаболиты выделяются в равных количествах с мочой и калом. Умеренная почечная и печеночная недостаточность существенно не влияют на кинетику ЛС. У пациентов пожилого возраста скорость выведения из организма несколько снижена.

Деформирующий остеоартроз суставов, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Гиперчувствительность (в т.ч.к другим НПВС ); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и в течение не менее 6 мес после него; хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергавшихся диализу; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст (до 15 лет); кровотечения, в т.ч. из пищеварительного тракта, кровоизлияние в мозг; период беременности и грудного вскармливания; аллергические реакции (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Противопоказано.

Со стороны ЖКТ: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, фарингит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ, гастрит, воспаление полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — сильное сердцебиение, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: острый приступ астмы.

Со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, шум в ушах и сонливость, дезориентация, спутанность мыслей.

Со стороны мочевой системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

При назначении с другими НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислотой, увеличивает риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ. Снижает эффективность антигипертензивных ЛС. При назначении с препаратами лития может вызвать кумуляцию лития с развитием литиевой интоксикации (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Усиливает гематотоксичность метотрексата (опасность развития анемии и лейкопении, показан периодический контроль мазка крови). С мочегонными средствами может приводить к развитию почечной недостаточности. Может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств. Увеличивает риск кровотечений в сочетании с антикоагулянтами (гепарин), антиагрегантами (тиклопидин), фибринолитиками (стрептокиназа, фибринолизин), необходим периодический контроль показателей свертываемости крови. Возможно взаимодействие с пероральными гипогликемическими средствами. Холестирамин ускоряет выведение из организма. Как и другие НПВС усиливает нефротоксичность циклоспорина.

Внутрь, 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 15 мг. Длительное лечение ревматоидного артрита — 15 мг/сут, при улучшении состояния дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. Кратковременное лечение деформирующего остеоартроза — 7,5 мг/сут, в случае необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут. Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут. У пациентов с увеличенной степенью риска возникновения нежелательных эффектов применение препарата следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: Симптоматическая терапия, специфического антидота нет, Холестирамин ускоряет выведение из организма.

С осторожностью назначать:

— пациентам, имеющим в анамнезе язвенные поражения ЖКТ, а также больным, принимающим антикоагулянты, антиагреганты и фибринолитики, т.к. кровотечения из верхних отделов ЖКТ, изъязвления или перфорации не обязательно сопровождаются выраженными клиническими симптомами; у пожилых пациентов последствия кровотечения могут быть фатальны;

— пациентам с нарушением функции почек, в связи с возможным усилением этих нарушений (это относится к пожилым пациентам, пациентам с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, при снижении ОЦК после серьезных хирургических вмешательств); в этом случае рекомендуется контролировать диурез и биохимические показатели, характеризующие функцию почек, особенно в начальной фазе терапии.

У пациентов, подвергающихся диализу, доза препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

При возникновении изменений на слизистой оболочке или коже (зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету) необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При возникновении побочных эффектов в виде головной боли, головокружения, сонливости, а также нарушений зрения необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные ЛС и мелоксикам, должны принимать соответствующее количество жидкости.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В случае умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина больше 25 мл/мин), а также умеренной печеночной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу препарата.