Пиреноксин конкурентно ингибирует действие хиноновых веществ, продуцируемых в результате аномального метаболизма ароматических аминокислот и стимулирующих превращение водорастворимого белка в хрусталике в нерастворимый, в результате чего вещество хрусталика мутнеет. Ингибируя действие хиноновых веществ, пиреноксин предотвращает развитие катаракты.