Итопра

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет блокады D2-рецепторов, находящихся в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияние на сывороточные концентрации гастрина.

Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность — 60%. Cmax в плазме крови — 0,28 мк/мл. Tmax в плазме крови — 0,5–0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%; с α1-кислым гликопротеином — менее чем 15%.

Распределение. Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Vd — 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также грудное молоко.

Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы.

Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2–3% от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. T1/2 — составляет 6 ч, у больных с триметиламинурией T1/2 увеличивается.

повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;

желудочно-кишечные кровотечения;

механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. лекарственная форма содержит лактозу;

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: следует применять препарат Итопра® у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение имеющихся заболеваний.

Итопра® противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, нарушение сна, раздражительность.

Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, γ-глутамилтрансферазы, ЩФ; гипербилирубинемия.

Ускоряет всасывание других ЛС (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме м-холиноблокаторов, а также ингибиторов холинэстеразы.

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

При отмене препарата Итопра® признаков возникновения синдрома отмены не описано.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов. Не требуются.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

По рецепту.