ИПИГРИКС

Ипидакрин — обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической нервной системы и ЦНС. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании 2 механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток и обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Обладает следующими фармакологическими эффектами — восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (в т.ч. травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида); усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия; улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное, канцерогенное и иммунотоксическое действие, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Абсорбция. После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Около 40–55% активного вещества связывается с протеинами плазмы крови.

Распределение. Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата. Период полураспределения составляет 40 мин.

Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально (через почки) и экстраренально (через ЖКТ), преобладает выведение с мочой (главным образом путем канальцевой секреции, только 1/3 дозы выводится путем КФ). T1/2 ипидакрина составляет 40 мин.

гиперчувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ препарата;

эпилепсия;

экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;

стенокардия;

выраженная брадикардия;

бронхиальная астма;

вестибулярные нарушения;

обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;

механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; тиреотоксикоз; заболевания ССС; обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности.

Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных и главным образом связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны ЖКТ: часто — гиперсаливация, тошнота; нечасто — рвота; редко — понос, боли в эпигастрии; частота неизвестна — диспепсия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.

Со стороны сердечной функции: часто — сердцебиение, брадикардия.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — миоз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — тремор, судороги, повышение тонуса матки.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; нечасто — аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в описании, необходимо обратиться к врачу.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются.

При одновременном применении других холинергических ЛС ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Внутрь. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

При заболеваниях периферической нервной системы: по 20 мг (1 табл.) 1–3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 1–2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости: кратковременно парентерально вводят 1–2 мл (15–30 мг) раствора для в/м и п/к введения, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл, затем лечение продолжают таблетками ипидакрина в дозе 20–40 мг (1–2 табл.) 5 раз в день.

При заболеваниях ЦНС: по 20 мг 2–3 раза в день. Курс лечения — от 2 до 6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

При лечении атонии кишечника: по 20 мг 2–3 раза в день в течение 1–2 нед.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек подбор доз не требуется.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, следует принять его незамедлительно. Не следует применять двойную дозу для замены пропущенной. Затем продолжить прием согласно рекомендациям врача.

Симптомы при тяжелой передозировке: возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).

Лечение: симптоматическая терапия, назначение м-холинолитических веществ (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).

Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

По рецепту.