Действующим веществом препарата является выделенный в чистом виде эсцин — тритерпеновый сапонин, с которым связано основное лечебное действие препаратов конского каштана. Эсцин в препарате содержится в виде пространственного альфа-изомера, который обладает хорошей водорастворимостью и низкой токсичностью. Аэсцин не содержит других гликозидов конского каштана, в т.ч. влияющих на свертываемость крови, а также примесей и балластных веществ.