Акридипин

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60–65%, Cmax в крови наблюдается через 6–12 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7–8 дней после постоянного приема. Обладает высоким объемом распределения — около 20 л/кг и хорошо связывается с белками — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20–25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 35–45 ч, у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов — 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется. Не удаляется при гемодиализе.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II и III степени, тахикардия, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (первая неделя).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость. Редко — изменения настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, диспноэ, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп). Редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе. Редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен.

Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Редко — мультиформная эритема, изменение цвета кожи.

Прочие: редко — гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, увеличение/снижение массы тела.

Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ,

коротко действующими и пролонгированными нитратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.

НПВС (особенно индометацин), симпатомиметики, эстрогены снижают гипотензивный эффект амлодипина, средства для

ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых

каналов — усиливают его. При совместном применении с препаратами лития возможно проявление

нейротоксичности.

Внутрь, начальная доза в качестве гипотензивного средства — 2,5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства — 5 мг (особенно пожилым больным и больным с нарушением функции печени). При необходимости — до 10 мг/сут (максимальная суточная доза).

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек. Корректировки дозы амлодипина в комплексной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ не требуется.

Опыт применения у детей отсутствует.

В период лечения необходим контроль массы тела, потребления натрия, поддержание гигиены зубов, частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости, разрастания десен).