Атаракс

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и Н1-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15–30 мин после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax после перорального приема — 2 ч; Т1/2 у взрослых — 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

После приема однократной дозы 25 мг концентрация у взрослых составляет 30 мг/мл, после приема 50 мг гидроксизина — 70 мг/мл. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%. Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме. Коэффициент распределения — 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в бóльшей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%), является выраженным H1-блокатором. Общий Cl гидроксизина — 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.

У детей общий Cl в 4 раза короче, чем у взрослых, Т1/2 — 11 ч у детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.

У пожилых больных Т1/2 — 29 ч, коэффициент распределения — 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;

порфирия;

беременность;

период родов;

период грудного вскармливания.

наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. в состав таблеток входит лактоза).

С осторожностью: миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. затруднением мочеиспускания, запорами; повышение внутриглазного давления; деменция; склонность к судорожным припадкам; больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию; больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (доза должна снижаться); больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы); пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.

Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.

Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — блокаторов холинэстеразы. Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, антагонистов Н2-рецепторов не изменяется под действием гидроксизина. Является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с препаратами — ингибиторами печеночных ферментов.

Внутрь.

Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес до 6 лет — от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и старше — от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией.

Взрослым: для симптоматического лечения тревоги — 25–100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная доза — 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).

В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Для премедикации в хирургической практике — 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции.

Для симптоматического лечения зуда — начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день).

У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза — не более 300 мг.

Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС.

Симптомы (при значительной передозировке): тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия.

Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленно промыть желудок и вызвать рвоту искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24 ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует назначать эпинефрин. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования.

Так как гидроксизин может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, больных следует предупреждать об этом при необходимости управления автомобилем и механизмами.

По рецепту.