Триттико

Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.

Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).

Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.

Препарат не вызывает привыкания.

Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.

Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.

Препарат не влияет на массу тела.

Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает Tmax. Tmax препарата достигается через 1/2–2 ч после приема внутрь.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).

Связывание с белками плазмы — 89–95%.

Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 в первую фазу составляет 3–6 ч, во вторую фазу — 5–9 ч. Выведение большей части метаболизированного препарата осуществляется через почки, с мочой (около 75%) и полностью завершается через 98 ч после приема препарата, с желчью выводится около 20%.

Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4.

тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);

психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);

тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);

депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;

алкогольные депрессии;

бензодиазепиновая зависимость;

расстройства либидо и потенции (в т.ч. эректильной дисфункции при депрессивных состояниях).

повышенная чувствительность к препарату;

период беременности;

период лактации;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью. Пациентам в возрасте до 18 лет, в связи с возможностью развития риска суицидального поведения (суицидальные планы, агрессивность, склонность к противоречию, злость).

Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.

Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.

Со стороны ССС и кроветворной системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обусловленная адренолитическим действием (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), аритмия, нарушение проводимости, брадикардия; лейкопения и нейтропения (обычно незначительные)..

Со стороны ЖКТ: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, раздражение глаз, приапизм (следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.

Одновременное назначение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.

Антигистаминные препараты и ЛС, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.

Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

При одновременном назначении трициклических антидепрессантов и тразодона возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами цитохрома P450 CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Внутрь, за 30 мин до или через 2–4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза — 50–100 мг, однократно перед сном. На 4-й день возможно увеличение дозы до 150 мг. Дальнейшее повышение дозировки должно производиться на 50 мг/сут каждые 3–4 дня, до достижения оптимальной дозы. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная — перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг, для стационарных больных — 600 мг.

Детям 6–18 лет: начальная суточная доза 1,5–2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 3–4 дня) повышают до 6 мг/кг/сут.

Пожилым и ослабленным пациентам: начальная доза до 100 мг/сут в несколько приемов или однократно перед сном. При необходимости возможно увеличение дозы (обычно не более 300 мг/сут).

Лечение расстройств либидо: рекомендуемая суточная доза 50 мг.

Лечение эректильной дисфункции: монотерапия — рекомендуемая суточная доза — 150–200 мг, сочетанная терапия — 50 мг.

Лечение бензодиазепиновой зависимости: рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 табл., одновременно добавляется 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 нед, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 нед.

Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, учащение и утяжеление побочных эффектов.

Лечение: Проведение симптоматической терапии (промывание желудка, форсированный диурез). Специфический антидот отсутствует.

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки пролонгированного действия 75 мг — 3 года.

таблетки пролонгированного действия 150 мг — 3 года. Список Б

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением сердечной проводимости, AV блокадой разной степени выраженности, недавно перенесенным инфарктом миокарда. При применении тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.

При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.

Соответствующих исследований по эффективности применения препарата в педиатрии не проводилось, поэтому препарат следует применять с осторожностью у лиц, моложе 18-летнего возраста. Дозы для детей до 6 лет не установлены.

Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Поскольку препарат обладает анксиолитической и седативной активностью, возможно снижение внимания и скорости реакции. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

По рецепту.