Мексидант

Мексидант® относится к классу 3-оксипиридинов. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами — нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант® обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозгa. На фоне приема Мексиданта® улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

При однократном и курсовом применении Мексиданта® Cmax в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг Cmax в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) — 0,7–1,3 ч. В то же время Мексидант® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит — фосфат 3-оксипиридина — который в крови под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

повышенная чувствительность или непереносимость препарата;

острые нарушения функции печени и почек.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы для матери.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: редко — сонливость.

Возможны аллергические реакции.

При сочетанном применении Мексидант® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

В/м или в/в (струйно или капельно) в составе комплексной терапии. Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза — 800 мг. Струйно Мексидант® вводят в течение 5–7 мин. Для инфузионного введения препарат разводят в физиологическом 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций. Капельно — со скоростью 60 капель в минуту.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения — в/в (капельно) в дозе 200–500 мг в первые 7–8 дней, а затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях ЦНС — в/в (капельно) в дозе 400–600 мг/сут в течение 7–8 дней с последующим продолжением лечения в/м по 300 мг/сут в течение 10–14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации — в/в струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии — в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах — в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме — в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в (капельно) 1–2 раза в сутки.

При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами — в/в в дозе 50–400 мг/сут.

При невротических расстройствах и вегетососудистой дистонии — в/м в дозе 50–400 мг/сут в течение 14 дней.

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.

В начале лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с действующим веществом — этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.