Трентал

Препарат Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве активного вещества препарат Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%.

Концентрация основного активного метаболита — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит 1) — в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.

Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии.

Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем на 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек. У этой группы пациентов выведение метаболитов замедляется

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из компонентов препарата;

массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

кровоизлияния в головной мозг;

острый инфаркт миокарда;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы);

беременность (недостаточно данных);

период грудного вскармливания (недостаточно данных);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);

артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. «Способ применения и дозы»);

хроническая сердечная недостаточность;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

нарушенная функция почек (Cl креатинина <30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);

тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);

недавно перенесенные оперативные вмешательства;

повышенный риск развития кровоточений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений, см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К), см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПBП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь, см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).

Препарат Трентал® противопоказан к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное

вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушение сна, тревога.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.

Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.



Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожный тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

С гипотензивными средствами. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).

С ЛС, влияющими на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль MHO.

С циметидином. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).

С другими ксантинами. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

С теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. «С осторожностью»).

Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Обычная доза  — по 1 табл. препарата Трентал® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг; максимальная суточная — 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл./сут.

Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа кофейной гущи, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическое. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль уровня Hb и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

По рецепту.