Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие.
Является слабым агонистом H1-рецепторов и довольно мощным антагонистом Н3-рецепторов. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат. Действие бетагистина включает: вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через Н3- и H1-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через Н3-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на H1-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через Н3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии. Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва, нормализует нейрональную передачу в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на Н3-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.
Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения. Стимулирует H1-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливость.